Pregunta: ¿Qué interacción farmacológica existe entre tenofovir alafenamida (TAF) y rifampicina? Respuesta: La rifampicina reduce las concentraciones séricas de TAF pero en las concentraciones intracelulares persisten superiores a las alcanzadas con TDF

1. Tenofovir alafenamida y
Rifampicina
JUAN JOSÉ FONSECA MATA
INFECTOLOGÍA

2. Tenofovir alafenamida
TAF
Inhibidor de la transcriptasa reversa
Pro - droga de Tenofovir
Alcanza concentraciones SÉRICAS de
tenofovir menores
PERO concentraciones
INTRACELULARES mayores,
comparada con Tenofovir Disoproxil
Fumarato (TDF)
Curr Opin HIV AIDS 2017, 12:355–358

3. TAF/TDF
TAF/
TDF
son
sustrato
de
• Breast Cancer
Resistance
Protein
(BRCP),
bomba de
expulsión
TDF,
sustrato
de
• Transportador
de aniones
orgánicos
renal OAT1 y
OAT3
TAF,
sustrato
de
• CYP3A4
Curr Opin HIV AIDS 2017, 12:355–358

4. TAF
Mas propenso a interacciones
farmacológicas
Cobicistat  Aumenta 2.65
veces concentración sérica
Carbamacepina  reduce
55% la AUC
Curr Opin HIV AIDS 2017, 12:355–358

5. TAF y rifampicina
Rifampicina
Inductor de
• Glucoproteína – P
• BRCP
• CYP3A4
Reduce las concentraciones
plasmáticas de TAF
No influye en las
concentraciones
intracelulares del fármaco
activo
• Tenofovir difosfato
Curr Opin HIV AIDS 2017, 12:355–358

6. Concentraciones
CONCENTRACIONES SÉRICAS TAF
CONCENTRACIONES INTRACELULARES
TENOFOVIR
J Antimicrob Chemother . 2019 Jun 1;74(6):1670-1678