HUB

1. Hubungan struktur dan interaksi obat-
reseptor
Oleh:HERYANTI PUSPARISA

2. Definition of Terms
• Receptors – are chemicals which binds to the drug to exert a
pharmacologic effect.
Formula:
D + R = D-R ------ Drug Response
Note: Binding of a drug to the receptor is usually reversible
A Receptor is analogous to
a switch in that it has two
configurations: “ON” and “OFF”

3. Definition of Terms
• Agonist – are molecules that activates receptors.
- a drug that has both affinity and high
intrinsic activity.
Many drugs produce their effects by acting as an agonist.
For example:
DOBUTAMINE - it mimics the action of norephenephrine at the
receptors on the heart. Thereby causing the heart to contract and
increase the heart beat.

4. Definition of Terms
• Affinity – allows the agonist to bind to receptors.
• Intrinsic Activity – allows the bound agonist to activate or turn on
its receptor function.

5. Definition of Terms
• Antagonist – molecules that acts against and blocks drug
action

9. Contoh Obat yang mekanisme
kerjanya melibatkan ikatan kovalen
Turunan antibiotika β-laktam
• Turunan penisilin dan sefalosporin mengandung cincin β-lactam.
• Cincin β-laktam merupakan senyawa pengasilasi kuat dan
mempunyai kekhasan tinggi terhadap gugus amino serin dari enzim
transpeptidase
• Enzim transpeptidase mengkatalisis tahap akhir sintesis dinding sel
bakteri
• Reaksi asilasi ini menyebabkan kekuatan dinding sel bakteri menjadi
lemah dan mudah terjadi lisis shg bakteri mengalami kematian

10. Reaksi asilasi gugus amino serin dari enzim
transpeptidase oleh turunan antibiotika β-
laktam

11. Ikatan Ion-Dipol & Dipol-Dipol
Turunan metadon & meperidine
• Merupakan narkotik analgesic
• Struktur mengandung gugus N-basa dan karbonil yg
dalam larutan dapat membentuk siklik akibat adanya daya
tarik menarik dipol-dipol
• Dalam bentuk siklik inilah obat-obat tsb berinteraksi dgn reseptor analgesik

12. Ikatan Hidrogen
• Asam orto hidroksi benzoat mempunyai ik. Hidrogen intramolekul dan secara
efektif mengurangi aktivitas gugus OH dan COOH terhadap molekul air shg
kelarutan dlm air menurun
• Bentuk meta & para hidroksibenzoat dapat membentuk ik. hidrogen
intermolekul shg mempunyai kelarutan dalam air > dibandingkan bentuk orto
• Perubahan sifat kimia fisika tsb berpengaruh terhadap aktivitas analgesik &
antibakteri turunan hidroksi benzoat

13. Ikatan Van Der Waals

14. Ikatan Hidrofob
• Merupakan salah satu kekuatan penting pd proses penggabungan daerah
nonpolar molekul obat dgn daerah nonpolar reseptor biologis
• Daerah nonpolar molekul Obat yg tidak larut dlm air & molekul air di
sekelilingnya, akan bgabung melalui ik. hidrogen membentuk struktur quasi
crystalline (icebergs)

15. Senyawa dengan derajat kekhasan tinggi dapat memadukan berbagai ikatan
lemah seperti ik. hidrogen, ion, ion-dipol dipol-dipol & Van der Waals pada
interaksinya dgn reseptor shg secara total akan menghasilkan ik. yg cukup
kuat & stabil
Contoh :
1. Ikatan asetilkolin dgn enzim asetilkolinesterase